Xanax i Valium
Xanax to nazwa handlowa alprazolamu. Alprazolam jest krótkodziałającym lekiem przeciwlękowym, stosowanym w leczeniu różnych zaburzeń lękowych, takich jak lęk paniczny, ogólne zaburzenia lękowe i zaburzenia lękowe. Należy do klasy benzodiazepin i silnie wiąże się z receptorami GABAA. Alprazolam jest chemicznym analogiem triazolamu, który różni się pod nieobecność atomu chloru w pozycji o pierścienia -6-fenylowego. Ponadto cząsteczka działa jako środek uspokajający i przeciwdrgawkowy. Maksymalne efekty osiąga się w ciągu 1,5 do 1,6 godziny w przypadku zespołu lęku napadowego. Najczęstsze działania niepożądane obejmują uspokojenie polekowe, senność, niedociśnienie i zaburzenia równowagi. Lek wiąże się z potencjalnymi objawami odstawienia, ponieważ może powodować właściwości przyzwyczajenia. Ponadto lek może powodować CNS (depresja centralnego układu nerwowego).
Valium to nazwa handlowa diazepamu, który jest również benzodiazepiną. Wskazaniami Valium są lęk, objawy odstawienia związane z alkoholem i innymi benzodiazepinami, skurcze mięśni, drgawki, bezsenność i zespół niespokojnych nóg. Lek jest również stosowany do wywoływania utraty pamięci, szczególnie w takich stanach jak zespół stresu pourazowego. Częste działania niepożądane obejmują senność i brak koordynacji. Jednakże ciężkie działania niepożądane występują rzadko i mogą obejmować myśli samobójcze i zwiększone ryzyko napadów.
Oba powyższe leki działają na receptory GABA-A. Te receptory są kanałami chlorkowymi bramkowanymi ligandem. Stąd, kiedy taki lek działa na te receptory, wejście jonów chlorkowych następuje w błonie postsynaptycznej i powoduje jej hiperpolaryzację. W związku z tym leki działają w celu zmniejszenia wypalenia potencjału czynnościowego w kolejnych neuronach i powodują uspokojenie umysłu. Leki te działają na struktury układu limbicznego, które są związane z emocjami i uczeniem się. Receptor GABA-A jest heterodimerem i składa się z podjednostek alfa, beta i gamma, które są odpowiedzialne za określone działania, takie jak uspokojenie, miorelaksanty, utrata pamięci (amnezja następcza) i działania przeciwdrgawkowe. Szczegółowe porównania obu tych leków wyjaśniono poniżej:
| funkcje | Valium (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
| Związek chemiczny | Benzodiazepina | Benzodiazepina |
| Struktura chemiczna |
|
|
| Mechanizm akcji | Agonista receptora GABA-A stymuluje wejście jonów chlorkowych do sąsiednich neuronów i hamuje je | Agonista receptora GABA-A stymuluje wejście jonów chlorkowych do sąsiednich neuronów i hamuje je |
| Zwiększa stężenie dopaminy w prążkowiu | Nie | tak |
| Wskazania | Głównie stosowane w leczeniu bezsenności związanej z lękiem, zespołem odstawienia alkoholu i atakami paniki. Stosowany również w leczeniu zawrotów głowy, tężcowi, leczeniu wspomagającym paraplegię lub tetraplegię | Różne zaburzenia związane z lękiem i lękiem, takie jak GAD, Panic Disorders. Jest to przede wszystkim anksjolityczne |
| Pomija podwzgórze Przysadkowej oś nadnerczy | słabo | silnie |
| Stosowany w leczeniu objawów odstawienia benzodiazepiny | tak | Nie |
| Leczenie epileptycznego stanu | Stosowany jako terapia pierwszego rzutu i działa jako silny środek przeciwdrgawkowy | Niezalecane, ponieważ może powodować drgawki |
| Leczenie eclampsia | tak | Nie |
| Przeciwwskazania | Ataksja (utrata chodu), hipowentylacja, problemy z wątrobą, dializa, Kobiety w ciąży, śpiączka i ciężka depresja, miastenia | Zawroty głowy, niedociśnienie i utrata równowagi. Nie wolno podawać go z alkoholem |
| Stosowanie w pediatrii | Nie zaleca się poniżej 18 lat, oprócz epilepsji | Może być podany poniżej 18 lat pod nadzorem lekarza |
| Starsi pacjenci | Może powodować zatrzymanie krążenia, dlatego należy go podawać ostrożnie i monitorować osobom z dolegliwościami serca | Może być podawany osobom w podeszłym wieku |
| Objawy odstawienia | Nie jest ciężki, ponieważ okres półtrwania w fazie eliminacji jest dłuższy | Średni okres półtrwania w fazie eliminacji osocza jest krótszy o około 11,2 godziny |
| Skutki uboczne | Depresja, uspokojenie | Żółtaczka, halucynacje i uspokojenie |
| Uzależnienie od narkotyków | Niska | Wysoki |
| Droga podania | Doustnie, IV (w postaci rozcieńczonej) oraz IM i czopek. Trasa IM ma powolną absorpcję. | Głównie ustnie |
| Początek akcji | Bardzo szybko w ciągu 5 minut i odpowiednio 15-30 minut podawania dożylnego i IM | Powolne uwalnianie |
| Efekty szczytowe | W ciągu 15 minut do jednej godziny | 1,5-1,6 godziny lub nawet tygodnie |
| Biodostępność | Bardzo wysoko | Pomniejszy |
| Wiązanie białek | 96-99% | 80% |
