Różnice między nieodwracalnymi inhibitorami enzymów i odwracalnymi inhibitorami enzymów
Inhibitory enzymu to małe cząsteczki i jony zdolne do wiązania enzymów w celu zmniejszenia ich aktywności katalitycznej. Hamowanie enzymów jest ważnym mechanizmem kontrolnym w systemach biologicznych. Ponadto jest to proces stosowany przez wiele leków w skutecznej redukcji aktywności enzymatycznej, w której pośredniczą choroby. Inhibitory enzymu można sklasyfikować jako nieodwracalne i odwracalne.
Co to są nieodwracalne inhibitory enzymów?
Nieodwracalne inhibitory wiążą się ściśle z enzymem, przez co bardzo powoli dysocjują. Mogą tworzyć kowalencyjne lub niekowalencyjne wiązania z ich celem.
Wiele ważnych leków, takich jak penicylina, to nieodwracalne inhibitory enzymów. Penicylina jest antybiotykiem zdolnym do zabijania bakterii przez kowalencyjne wiązanie z enzymem transpeptydazą, co zapobiega syntezie ściany komórkowej bakterii.
Innym przykładem jest kwas acetylosalicylowy, który tworzy wiązania kowalencyjne z cyklooksygenazą enzymatyczną, co powoduje redukcję procesów zapalnych.
Nieodwracalne inhibitory można podzielić na trzy kategorie: odczynniki specyficzne dla grupy, analogi substratów i inhibitory samobójcze.
Odczynniki specyficzne dla grupy mogą wiązać się z określoną resztą aminokwasową enzymu i nieodwracalnie go modyfikować. Są zatem mniej specyficzne, mogą wchodzić w interakcję z wieloma enzymami.
Analogi substratów mają podobną strukturę do substratu enzymu i mogą kowalencyjnie modyfikować jego resztę z miejsca aktywnego.
Inhibitory samobójcze są najbardziej specyficznymi inhibitorami enzymów. Wiążą się one z substratem enzymu i są przetwarzane w reakcji katalitycznej. Kataliza generuje następnie związek pośredni, który kowalencyjnie dezaktywuje enzym.
Co to są odwracalne inhibitory enzymów?
Odwracalne inhibitory tworzą niekowalencyjne wiązania z enzymem. Charakteryzują się szybkim oderwaniem od celu.
Odwracalne inhibitory można podzielić na dwie główne kategorie, konkurencyjne i niekonkurencyjne inhibitory.
Odwracalny inhibitor jest konkurencyjny, gdy enzym może wiązać się z jego miejscem aktywnym, albo do inhibitora tworzącego kompleks enzymu-inhibitora (EI), albo do substratu tworzącego kompleks enzym-substrat (ES).
W tym przypadku konkurencyjnego hamowania, wiązanie enzymu z substratem lub z inhibitorem wzajemnie się wykluczają: enzym nigdy nie może wiązać się z inhibitorem i substratem w tym samym czasie.
Redukcję katalitycznej aktywności enzymu osiąga się przez zmniejszenie proporcji kompleksu enzym-substrat.
Zwiększenie stężenia substratu może złagodzić hamowanie enzymu.
W odwracalnym nie-konkurencyjnym hamowaniu substrat i inhibitor wiążą się jednocześnie z różnymi miejscami enzymu, powodując jego brak aktywności. Tego hamowania nie można pokonać przez zwiększenie stężenia substratu.
Różnice i podobieństwa między nieodwracalnymi i odwracalnymi inhibitorami enzymów
- Nieodwracalne inhibitory enzymów i odwracalne inhibitory enzymów są zdolne do wiązania enzymów i zmniejszania ich aktywności katalitycznej.
- Nieodwracalne inhibitory wiążą się ściśle z docelowym enzymem, a dysocjacja kompleksu enzym-inhibitor jest bardzo powolna. Efekt hamowania jest nieodwracalny. Odwracalne inhibitory po drugiej stronie charakteryzują się szybką dysocjacją kompleksu enzym-inhibitor. Efekt hamowania jest odwracalny.
- Nieodwracalne inhibitory można podzielić na trzy kategorie: odczynniki specyficzne dla grupy, analogi substratów i inhibitory samobójcze. Odwracalne inhibitory są podzielone na dwie grupy: konkurencyjne i niekonkurencyjne inhibitory.
- Nieodwracalne analogi substratu i odwracalne konkurencyjne inhibitory działają podobnie, imitując substrat specyficzny dla enzymu. Analogi substratów nieodwracalnie modyfikują aktywne miejsce enzymu, podczas gdy konkurencyjne hamowanie można odwrócić poprzez zwiększenie stężenia substratu.
Nieodwracalne lub odwracalne inhibitory enzymów: Tabela porównawcza
streszczenie
Nieodwracalne i odwracalne inhibitory enzymów są cząsteczkami zdolnymi do wiązania się z enzymami i ich dezaktywowania.
Podczas gdy nieodwracalne inhibitory działają bardziej trwale poprzez modyfikację miejsc aktywnych i powoli dysocjują z ich docelowego enzymu, odwracalne inhibitory charakteryzują się szybką dysocjacją z enzymu i ich aktywność hamowania może być łatwo odwrócona.
